Ce PDF contient :
détermination
des différentes paramètres pharmacocinétiques
Absorption
orale (si forme per os)
Biodisponibilité
orale.
• Niveau
d’exposition
AUC, Cmax.
• Distribution
Volume de
distribution (Vd).
• Elimination
(métabolisme + excrétion)
Clairance (Cl), demi-vie (t1/2).
la determination de la biodesponibilite le volume
de destribution et le demie vie et la clairance par plusieurs methodes
approche compartimentale.
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Modifications de l ’exposition plasmatique aux médicaments:
mécanismes & conséquences
I.
Etats physio-pathologiques
II.
Interactions médicamenteuses
Interaction
Pharmacocinétique :absorbtion,metabolisme…..
Interaction
Pharmacologique
et
les mecanismes d’interaction medicamenteuses
III.
Polymorphisme génétique
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Plan
du cour de ce PDF :
principes de la
pharmacocinétique
Les différents
compartiments de l’organisme
Les voies
d’administration du medicament
Les
différentes étapes :
1) Absorption/résorption
du medicament
2) Distribution
du medicament
3) Métabolisme
du medicament
4) Elimination
du medicament
Modifications
physiopathologiques
Intérêt de la
pharmacocinétique
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Ce PDF contient :
la
pharmacocinetique et la pharmacodynamie d’un medicament
les
phase :absorbtion,distribution,metabolisme,et elemination du medicament et
les facteurs intervenants
les mecanismes
d’action d’un medicament
cour de
premiere année pharmacie en pharmacologie
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Familles
pharmacothérapeutiques à bio-disponibilité orale faible et variable
Altérations de
la bio-disponibilité orale par alimentation et médicaments incompatibles
Données des
essais cliniques de bio-équivalence
Lipophilie,
ionisation en solution aqueuse et distribution systémique.
Médicaments à
élimination rénale et à élimination métabolique(«hépatique»)
Paramètres PK
usuels F , Vd , CL , AUC , T½
reliant dose(D
ou Dj) et taux plasmatique(C) en fonction du temps(t)
et
le Plan du cour de ce PDF :
I. LE
MODÈLE PHARMACOCINÉTIQUE LINÉAIRE OU D’ORDRE 1
II.
MODÈLE À 1 SEUL COMPARTIMENT ET INJECTION I.V. UNIQUE :
1) Principe de
la mesure et signification du VOLUME APPARENT DE DISTRIBUTION Vd
2) Cinétique de
l'injection intra-veineuse unique(BOLUS) :
3) modèle à 1
COMPARTIMENT, et administration par VOIE ORALE
III.
MODÈLE A 2 COMPARTIMENTS limité à l'injection I.V unique
IV.
CINÉTIQUES SATURABLES(ou «non linéaires», ou «d'ordre zéro») :
V.
ADMINISTRATION «CHRONIQUE»(réitérée, en traitement prolongé)
1) Cas général
des cinétiques «classiques» d'ordre 1
2) Cas (rare)
des cinétiques saturables
3)
Simplification des systèmes pluricompartimentaux à l'équilibre
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Plan
du cour de ce PDF :
1. Quantification de la liaison au récepteur
1.1.
Différents types de récepteurs
1.2.
Données théoriques de la liaison au récepteur
1.3.
Approche expérimentale : caractérisation d’un récepteur par technique de
liaison
spécifique
au récepteur (binding)
2. Approche expérimentale fonctionnelle : courbe dose-réponse
2.1.
Pour un agoniste
- agoniste
entier, agoniste partiel
- notion
de puissance et d’efficacité
2.2.
Pour un antagoniste
- compétitif
- non
compétitif
- à
activité intrinsèque
3. Sélectivité
4.
Variabilité de la réponse pharmacodynamique
4.1.
Tolérance
4.2.
Pharmacodépendance
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Plan du cour de ce PDF :
1. Devenir du médicament dans l’organisme
2. Mécanismes de passage transmembranaire des médicaments
2.1.
Diffusion passive
2.2.
Diffusion facilitée
2.3.
Filtration
2.4.
Transport actif
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Plan du cour de ce PDF :
1. Biodisponibilité des médicaments
1.1.
Définition
1.2.
Facteurs de variation de la résorption digestive
− forme galénique,
− pH, pKA, log P, poids moléculaire
− métabolisme au niveau du tube digestif
− inactivation au niveau du tube digestif
− sécrétion gastrique
− vidange gastrique,
− bol alimentaire
− effet de premier passage hépatique
− cycle entéro-hépatique
1.3.
Mesure de la biodisponibilité
1.4.
Bioéquivalence
2. Les différentes voies d’administration
2.1.
Les voies entérales
2.2.
Les voies parentérales
2.3.
Les administrations locales
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Plan du cour de ce PDF :
1. Notion de volume de distribution
1. Notion de volume de distribution
2. Facteurs modifiant la distribution
2.1.
Liaison aux protéines plasmatiques
2.2.
Facteurs tissulaires
− le débit sanguin local
− la notion de " barrière "
− le phénomène de redistribution
− le stockage par des tissus
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Plan du cour de ce PDF :
pharmacologie :
1. Les voies métaboliques du medicament
1.1.
Les réactions de phase I
1.2.
Les réactions de phase II
2. Les conséquences du métabolisme du medicament
3. Les facteurs de variation du metabolisme du medicament
3.1.
L’induction enzymatique
3.2.
L’inhibition enzymatique
3.3.
Les variations génétiques
3.4.
Les pathologies
3.5.
L’âge
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1. Notion de clairance
1.1.
Clairance d’un organe et son calcule
1.2.
Clairance totale et son calcule
2. Elimination hépatique - Clairance hépatique
3.
Elimination rénale - Clairance rénale
3.1.
Mécanismes
3.2. Rôle
de la lipophilie, du pKA et du pH
4. Autres voies d’élimination
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1.1.
Modèle à un compartiment
1.1.1.
Administration i.v.(intraveineuse d’un medicament)
1.1.2.
Administration per os(orale d’un medicament)
1.2.
Modèle à 2 ou n compartiments
2. Pharmacocinétique d’un médicament après prises répétées
3. Notion d’AUC
4. Notion de suivi thérapeutique pharmacologique
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Plan
du cour de ce PDF :
les interactions medicamrnteuses
1. Notion d’additivité, d’antagonisme, de potentialisation d’un
medicament
2. Les interactions utiles des medicaments
3. Les interactions médicamenteuses indésirables
3.1.
Mécanismes d’interactions médicamenteuses
3.2.
Facteurs individuels de variations
3.3.
Prise en compte lors de la prescription
4. Les incompatibilités médicamenteuses
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Plan
du cour de ce PDF :
1.
Définition : La pharmacogénétique, Le polymorphisme
2.
Techniques d’étude
3.
Polymorphisme d’ordre pharmacocinétique
3.1.
Polymorphisme d’acétylation des médicaments
3.2.
Polymorphisme des CYP
3.3.
Autres exemples
4.
Polymorphisme d’ordre pharmacodynamique
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Plan du cour de ce PDF :
pharmacologie
1. Médicaments et insuffisance rénale (IR)
1.1
Toxicité rénale des médicaments
1.2.
Conséquences de l’IR sur la pharmacocinétique
1.3
Adaptation de la posologie
2. Médicaments et insuffisance hépatique
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Plan du cour de ce PDF :
pharmacologie
pharmacologie
1. Particularités de l’unité foeto-placentaire
1.1
Circulation foeto-placentaire
1.2.
Passage transplacentaire
2. Modifications pharmacocinétiques chez la femme enceinte
3. Le maniement du médicament chez la femme enceinte
3.1.
Au cours du premier trimestre
3.2.
Au cours de toute la grossesse
3.3.
Au cours de la période périnatale
4. En pratique que faire ?
5. Médicaments et allaitement
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