Cours de pharmacie les injectables
– Définition :
« Ce sont des solutions, des émulsions et des suspensions, stériles, destinées à être introduites dans l’organisme par voie transcutanée. Elles sont conditionnées dans des récipients clos et transparents. On peut leur ajouter les poudres destinées à être mises en solution ou en suspension au moment de l’emploi ainsi que les implants ».
– Voies d’administration
Trois voies principales sont le plus souvent utilisées :
-Voie intraveineuse: pli du coude, poignet
-Voie intramusculaire: Muscles fessiers
Voie sous cutanée: ventre, face extérieure du cuisse
et d’aures voies intradermique…
« Ce sont des solutions, des émulsions et des suspensions, stériles, destinées à être introduites dans l’organisme par voie transcutanée. Elles sont conditionnées dans des récipients clos et transparents. On peut leur ajouter les poudres destinées à être mises en solution ou en suspension au moment de l’emploi ainsi que les implants ».
– Voies d’administration
Trois voies principales sont le plus souvent utilisées :
-Voie intraveineuse: pli du coude, poignet
-Voie intramusculaire: Muscles fessiers
Voie sous cutanée: ventre, face extérieure du cuisse
et d’aures voies intradermique…
Les préparations injectables devant être au contact des liquides
de l’organisme (plasma..), doivent posséder certaines propriétés :
1 – Apyrogènes :
Les préparations injectables ne doivent pas contenir de substances pyrogènes, capables de provoquer des symptômes après injections intraveineuses dont le plus caractéristique est une élévation brusque et importante de température. Ce sont surtout les grands volumes qui sont en cause ou des préparations d’origine biologique.
Les préparations injectables ne doivent pas contenir de substances pyrogènes, capables de provoquer des symptômes après injections intraveineuses dont le plus caractéristique est une élévation brusque et importante de température. Ce sont surtout les grands volumes qui sont en cause ou des préparations d’origine biologique.
2 – Neutres :
Le pH des liquides de l’organisme (sang, LCR, lymphe) étant au voisinage de la neutralité7.35-7.40, les préparations injectables devraient avoir ce pH, ce qui les rendrait mieux tolérées et plus stables
Le pH des liquides de l’organisme (sang, LCR, lymphe) étant au voisinage de la neutralité7.35-7.40, les préparations injectables devraient avoir ce pH, ce qui les rendrait mieux tolérées et plus stables
3 – Limpides :
● Les solutés injectables ne
doivent pas contenir des particules en suspension. Une opération de filtration
bien conduite permet de les éliminer tout au moins en grande partie et pour les
plus grosses.
● Les préparations injectables ne doivent pas voir leur aspect initial modifié au cours du temps : ni apparition d’un trouble ni changement de couleur.
● Les préparations injectables ne doivent pas voir leur aspect initial modifié au cours du temps : ni apparition d’un trouble ni changement de couleur.
4 – Isotoniques :
Les préparations injectables doivent avoir la même pression osmotique que le sang c'est-à-dire la même concentration moléculaire que lui pour que les hématies y soient en équilibre. Un exemple, classique, qui consiste à mettre en contact des hématies et différentes concentrations de NaCl dans l’eau, illustre bien cette nécessité
Les préparations injectables doivent avoir la même pression osmotique que le sang c'est-à-dire la même concentration moléculaire que lui pour que les hématies y soient en équilibre. Un exemple, classique, qui consiste à mettre en contact des hématies et différentes concentrations de NaCl dans l’eau, illustre bien cette nécessité
– Détermination de la concentration isotonique d’une
solution :
Obtenue par la détermination de l’abaissement du point de congélation d’une solution au moyen du cryoscope de Beckman ou d’un osmomètre. L’abaissement du point de congélation du plasma est égal
à – 0 ,52 °c.
L’utilisation de la loi de Raoult nous permettra de connaître la concentration moléculaire isotonique d’une solution. D’après cette loi, l’abaissement du point de congélation ∆ t est égal à :
∆t = -k*i*C/M où :
K : est une constante dépendant du solvant (18,6 pour l’eau)
M : masse moléculaire de substance dissoute
C : concentration en grammes pour 100 g de solvant
Si on raisonne pour une solution contenant 1 molécule gramme d’eau dans 1000 g de solvant on trouvera
∆ t = - 1,86°.
Pour trouver le nombre de molécules (moles) que doit contenir une solution isotonique au plasma, il suffit de faire le rapport 0,52/1,86 = 0,279 osmoles ou 279 milliosmoles.
Obtenue par la détermination de l’abaissement du point de congélation d’une solution au moyen du cryoscope de Beckman ou d’un osmomètre. L’abaissement du point de congélation du plasma est égal
à – 0 ,52 °c.
L’utilisation de la loi de Raoult nous permettra de connaître la concentration moléculaire isotonique d’une solution. D’après cette loi, l’abaissement du point de congélation ∆ t est égal à :
∆t = -k*i*C/M où :
K : est une constante dépendant du solvant (18,6 pour l’eau)
M : masse moléculaire de substance dissoute
C : concentration en grammes pour 100 g de solvant
Si on raisonne pour une solution contenant 1 molécule gramme d’eau dans 1000 g de solvant on trouvera
∆ t = - 1,86°.
Pour trouver le nombre de molécules (moles) que doit contenir une solution isotonique au plasma, il suffit de faire le rapport 0,52/1,86 = 0,279 osmoles ou 279 milliosmoles.
Exemples :
● Solution isotonique de glucose : 180 . 0,279 = 50,2‰ (50,2 g pour 1000)
● Solution isotonique de NaCl : dans ce cas, il faut faire intervenir le coefficient de dissociation (ionisation i) ,à la concentration isotonique la dissociation du NaCl n’est pas compléte i= 1,85:
∆ t = - K i C/M NaCl = = 8,82‰
L’utilisation de la loi de Raoult nous permettra de connaître la
concentration moléculaire isotonique d’une solution. D’après cette loi,
l’abaissement du point de congélation ∆ t est
égal à :
∆t = -k*i*C/M où :
K : est une constante dépendant du solvant (18,6 pour l’eau)
M : masse moléculaire de substance dissoute
C : concentration en grammes pour 100 g de solvant
Si on raisonne pour une solution contenant 1 molécule gramme d’eau dans 1000 g de solvant on trouvera
∆ t = - 1,86°.
Pour trouver le nombre de molécules (moles) que doit contenir une solution isotonique au plasma, il suffit de faire le rapport 0,52/1,86 = 0,279 osmoles ou 279 milliosmoles.
∆t = -k*i*C/M où :
K : est une constante dépendant du solvant (18,6 pour l’eau)
M : masse moléculaire de substance dissoute
C : concentration en grammes pour 100 g de solvant
Si on raisonne pour une solution contenant 1 molécule gramme d’eau dans 1000 g de solvant on trouvera
∆ t = - 1,86°.
Pour trouver le nombre de molécules (moles) que doit contenir une solution isotonique au plasma, il suffit de faire le rapport 0,52/1,86 = 0,279 osmoles ou 279 milliosmoles.
Exemples :
● Solution isotonique de glucose : 180 . 0,279 = 50,2‰ (50,2 g pour 1000)
● Solution isotonique de NaCl : dans ce cas, il faut faire intervenir le coefficient de dissociation (ionisation i) ,à la concentration isotonique la dissociation du NaCl n’est pas compléte i= 1,85:
∆ t = - K i C/M NaCl = = 8,82‰
Ajustement de l’isotonie des solutions injectables :
La concentration d’un principe actif dans une solution médicamenteuse est rarement suffisante pour l’obtention d’une solution isotonique (279 milliosmoles). Il faut ajouter des milliosmoles d’un sel (le plus souvent NaCl) ou d’un sucre (le plus souvent du glucose) qu’on appelle isotonisant pour avoir la concentration isotonique. Plusieurs méthodes peuvent permettre de déterminer la quantité de sel ou de sucre à ajouter :
La concentration d’un principe actif dans une solution médicamenteuse est rarement suffisante pour l’obtention d’une solution isotonique (279 milliosmoles). Il faut ajouter des milliosmoles d’un sel (le plus souvent NaCl) ou d’un sucre (le plus souvent du glucose) qu’on appelle isotonisant pour avoir la concentration isotonique. Plusieurs méthodes peuvent permettre de déterminer la quantité de sel ou de sucre à ajouter :
● Formule de Lumière et Chevrotier :
X % =∆ t - ∆1/ ∆2
X : poids en gramme d’isotonisant à ajouter pour 100 ml de soluté ;
∆ t : abaissement du point de congélation du sang (plasma) : 0,52 ;
∆1 : abaissement du point de congélation du soluté à isotoniser ;
∆2 : abaissement du point de congélation d’une solution à 1% d’isotonisant.
Exemple :
Isotoniser une solution injectable de chlorhydrate de morphine à 2% :
∆ t : 0,52
∆2 : 0,585 pour une solution de NaCl à 1%
∆1 : 0,17 (déterminé par calcul ou au moyen d’un cryoscope)
X % = (0,52 – 0,17) / 0,585 = 0,60 %
100 ml d’une solution isotonique de chlorhydrate de morphine à 2 % contiendront : 2 g de chlorhydrate de morphine + 0,60 g de NaCl.
Isotoniser une solution injectable de chlorhydrate de morphine à 2% :
∆ t : 0,52
∆2 : 0,585 pour une solution de NaCl à 1%
∆1 : 0,17 (déterminé par calcul ou au moyen d’un cryoscope)
X % = (0,52 – 0,17) / 0,585 = 0,60 %
100 ml d’une solution isotonique de chlorhydrate de morphine à 2 % contiendront : 2 g de chlorhydrate de morphine + 0,60 g de NaCl.
5– Stériles :
Les préparations injectables doivent être préparées dans des conditions qui garantissent leur stérilité : locaux d’une propreté « absolue » (salles stériles, salles blanches), solvant et conditionnement stériles. Ces précautions doivent être suivies d’une méthode de stérilisation adaptée : chaque fois qu’il sera possible, on utilisera la stérilisation à l’autoclave ou d’autres méthodes
Les préparations injectables doivent être préparées dans des conditions qui garantissent leur stérilité : locaux d’une propreté « absolue » (salles stériles, salles blanches), solvant et conditionnement stériles. Ces précautions doivent être suivies d’une méthode de stérilisation adaptée : chaque fois qu’il sera possible, on utilisera la stérilisation à l’autoclave ou d’autres méthodes
Avantages et inconvénients
des injectables
La voie injectable présente de nombreux avantages :
● Rapidité d’action : surtout par voie I.V.
● Pas d’effets nuisibles de certains médicaments sur le tube digestif.
● Pas de destruction de certains médicaments par les sucs digestifs.
● La dose médicamenteuse est totalement absorbée.
● Utilisation chez les malades inconscients.
● Certains médicaments sont inactifs par voie digestive pas par voie parentérale : sérums, vaccins.
● une stabilité dans le temps qui assure une meilleure conservation.
Cependant, elle présente aussi des inconvénients :
● Administration au moyen d’appareillage adéquat par un personnel qualifié.
● Effet douloureux.
page toncour
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La voie injectable présente de nombreux avantages :
● Rapidité d’action : surtout par voie I.V.
● Pas d’effets nuisibles de certains médicaments sur le tube digestif.
● Pas de destruction de certains médicaments par les sucs digestifs.
● La dose médicamenteuse est totalement absorbée.
● Utilisation chez les malades inconscients.
● Certains médicaments sont inactifs par voie digestive pas par voie parentérale : sérums, vaccins.
● une stabilité dans le temps qui assure une meilleure conservation.
Cependant, elle présente aussi des inconvénients :
● Administration au moyen d’appareillage adéquat par un personnel qualifié.
● Effet douloureux.
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